Clin Cancer Res：阿帕鲁胺联合醋酸阿比特龙和泼尼松治疗前列腺癌去势抵抗性癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代对乙酰氨基酚雄激素受体(AR)胺，由澳大利亚加利福尼亚大学首先研制，2009年准许澳大利亚Aragon子公司独家开发，2013年8年初强生母子公司了Aragon，由其子子公司廖磊三洋负责研制、制药上市前期工作、生产及零售商。阿帕鲁胺已获批适应征为非转移特质被忽视抵外用特质癌症(CRPC)和转移特质被忽视敏感特质癌症。

近日，《Clinical Cancer Research》上发表了检验阿帕鲁胺为首醋酸阿比特龙及和泼尼松（AA-P）用于转移特质CRPC（mCRPC）症状之前的药代流体动力学、安全特质和外用活特质的临床测试结果。

该测试是一项多之前心、闭馆标签的Ib期药物作用力特质分析，招募了57位mCRPC症状，从第一放射治疗的第一天（C1D1）起，每日予以1000mg醋酸阿比特龙及+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28天一放射治疗）。于C1D7和C2D8时采集血样进行药代流体动力学分析。

当阿帕鲁胺与AA-P联用时，阿比特龙及、泼尼松和泼尼松龙及的全身暴露分别增大14％、61％和42％。仍未观察到海盐皮质激素氯化钾无关不良事件的增加。与既往接受过化疗的症状远比，仍未接触过AR波形胺的症状的之前位化疗时间更长，特异特质外用体（PSA）的平均急剧下降振幅较小。在80％（12/15）的紧接著使用AR波形胺和14％（6/42）的既往采行AR波形胺化疗过的症状之前，发现PSA在任何时候都比总体线总体增大了50％以上。

总结：阿帕鲁胺为首AA-P化疗mCRPC症状（包括经AR波形胺化疗后进展的症状）的选择特质良好，并结果显示外用活特质。阿比特龙及和阿帕鲁胺之间仍未观察到明显的药代流体动力学作用力；但阿帕鲁胺可增大泼尼松的用量。本分析全力支持mCRPC症状采行该分析方案化疗。

原始出处：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020